Винпоцетин в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению винпоцетина в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток винпоцетина, взаимодействие с другими лекарствами, применение винпоцетина (таблетки) при беременности. Инструкции: Винпоцетин в порошке; Винпоцетин в растворе;
Торговое название: Винпоцетин
Международное название: Винпоцетин
Лекарственная форма:
Таблетки 5 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
N Средства, действующие на нервную систему
N06 Психоаналептики
N06B Психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
N06B X Прочие психостимулирующие и ноотропные средства
Фарм. группа:
Другие психостимуляторы и ноотропы. Винпоцетин. Код АТХ N06BX18
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 ºС. Беречь от детей!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав винпоцетина в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество винпоцетина

винпоцетин 5 мг
5 мг винпоцетин

Вспомогательные вещества в винпоцетине

крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, повидон
картоп крахмалы, лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, тальк, повидон

Показания к применению таблеток винпоцетина

  • недостаточность мозгового кровообращения, сопровождающаяся неврологическими и психическими расстройствами (в том числе состояния после инсульта, вертебро-базилярная недостаточность, церебральный атеросклероз, сосудистая деменция, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия)
  • сосудистые заболевания глаз (в том числе дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки, тромбозы и эмболии артерий и вен сетчатки, вторичная глаукома)
  • нейросенсорная тугоухость сосудистого генеза, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, идиопатический шум в ушах
  • неврологиялық және психикалық бұзылулармен қатар жүретін ми қан айналымының жетіліксіздігінде (инсульттан кейінгі жай-күйде, вертебро-базилярлық жеткіліксіздікте, церебральдік атеросклерозда тамыр деменциясында, жарақаттан кейінгі және гипертониялық энцефалопатияда)
  • көз тамырлары ауруларында (оның ішінде тамыр қабығының, тор қабықтың дегенеративтік ауруларында, тор қабықтың артериялары мен көктамырларының тромбоздары мен эмболияларында, қайталанған глаукомада)
  • тамырлық генездегі нейросенсорлық саңыраулықта, Меньер ауруында, кохлеовестибулярлық невритте, құлақтағы идиопатиялық шуылда

Противопоказания винпоцетина в таблетках

  • беременность и период лактации
  • тяжелые формы сердечной недостаточности (IV степень по NYHA) и нарушения ритма сердца
  • повышенная чувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата
  • повышенное внутричерепное давление
  • ишемическая болезнь сердца
  • острая стадия геморрагического инсульта
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • жүрек жеткіліксіздігінің ауыр түрлері (NYHA бойынша IV дәрежесі) және жүрек ырғағының бұзылуы
  • винпоцетинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • бассүйекішілік қысымның жоғарылауы
  • жүректің ишемиялық ауруы
  • геморрагиялық инсульттің жедел сатысы

Побочные действия таблеток винпоцетина

  • гипотензия
  • ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, сердцебиение, брадикардия, экстрасистолия, тахикардия, депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, гипотония
  • тошнота, изжога, сухость во рту
  • снижение аппетита, дисгевзия, анорексия, рвота, диспепсия, запор, диарея, боль в животе
  • головная боль, головокружение, нарушения сна, слабость, бессоница, сонливость, ступор, амнезия, гемипарез
  • лейкопения, тромбоцитопения, снижение/повышение количества эозинофилов
  • сахарный диабет
  • отек соска зрительного нерва, гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах
  • приливы, гипергидроз, слабость, ощущение жара, астения
  • тромбофлебит
  • повышение уровня триглицеридов в крови, изменение активности «печеночных» ферментов
  • кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожных покровов, зуд
Очень редко
  • фибрилляция предсердий, изменение артериального давления, аритмия
  • анемия, аглютинация эритроцитов, снижение числа эритроцитов,
  • снижение/повышение числа лейкоцитов, укорочение протромбинового времени
  • эйфория, тремор, судороги, депрессия
  • гипотермия, гиперчувствительность
  • гиперемия конъюнктивы
  • дисфагия, стоматит
  • повышение массы тела
  • гипотензия
  • ишемия/миокард инфаркты, ширығу стенокардиясы, жүрек қағуы, брадикардия, экстрасистолия, тахикардия, ST сегментінің депрессиясы және QT аралығының ұзаруы, гипотония
  • жүрек айнуы, қыжыл, ауыздың құрғауы
  • тәбеттің болмауы, дисгевзия, анорексия, құсу, диспепсия, іш қатуы, диарея, іштің ауыруы
  • бас ауыруы, бас айналуы, ұйқының бұзылуы, әлсіздік, ұйқысыздық, ұйқышылдық, мелшию, амнезия, гемипарез
  • лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилдер санының төмендеуі/жоғарылауы
  • қант диабеті
  • көру жүйкесі бүртігінің ісінуі, гиперакузия, гипоакузия, құлақтағы шуыл
  • қан кернеуі, гипергидроз, әлсіздік, ысынуды сезіну, астения
  • тромбофлебит
  • қандағы триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, “бауыр” ферменттері белсенділігінің өзгеруі
  • тері бөртпесі, есекжем, тері жабындысының гиперемиясы, қышыну
Өте сирек
  • жүрекше фибрилляциясы, артериялық қысымының өзгеруі, аритмия
  • анемия, эритроциттер аглютинациясы, эритроциттер санының төмендеуі, лейкоциттер санының төмендеуі/жоғарылауы, протромбин уақытының қысқаруы
  • эйфория, тремор, құрысулар, депрессия
  • гипотермия, жоғары сезімталдық
  • конъюнктива гиперемиясы
  • дисфагия, стоматит
  • дене салмағының жоғарылауы

Особые указания к применению

Беременность и период лактации
Винпоцетин противопоказан к применению при беременности. При необходимости его применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения винпоцетина у детей не установлена. Опыт применения винпоцетина у пациентов в возрасте до 18 лет ограничен.

Применение у лиц с нарушением функции печени и почек
Винпоцетин не обладает нефро- и гепатотоксическим действием, при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени и почек коррекции дозы не требуется.

Применение у лиц с сердечно-сосудистой патологией
Следует соблюдать осторожность при назначении винпоцетина пациентам, принимающим гипотензивные средства или препараты, удлиняющие интервал QT (лоратадин, терфенадин, эритромицин, пробукол).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
Винпоцетин не следует применять во время управления автотранспортным средством или иной операторской деятельности.
Жүктілік пен лактация кезеңі
Винпоцетинді жүктілікте қолдануға болмайды. Оны лактация кезеңінде қолдану қажет болғанда бала емізуді тоқтату керек.

Педиатрияда қолдану
Винпоцетинді балаларға қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Винпоцетинді 18 жасқа дейінгі емделушілерге қолдану тәжірибесі шектеулі.

Бауыры мен бүйрегі бұзылған емделушілерге қолдану
Винпоцетин нефро- және гепатоуытты әсерге ие емес, препаратты бауыры мен бүйрегінің қызметі бұзылған емлеушілерге тағайындағанда дозаны түзету қажет емес.

Жүрек-қан тамыр патологиясы бар адамдарға қолдану
Винпоцетинді гипотензиялық дәрілерді немесе QT аралығын ұзартатын препараттарды (лоратадин, терфенадин, эритромицин, пробукол) қабылдап жүрген емделушілерге тағайындаған кезде сақ болу керек.

Автокөлікті жүргізуге және механизмдерді басқару қабілетіне әсері
Винпоцетинді автокөлікті басқару немесе басқа операторлық қызметтер кезінде қолдануға болмайды.

Дозировка и способ применения

Применяют внутрь после еды. Взрослым назначают по 5-10 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза – по 5 мг 3 раза в сутки. Курс лечения 2 месяца.
Тамақтан кейін ішу арқылы қабылдайды. Ересектерге тәулігіне 3 рет 5-10 мг-ден тағайындайды. Демеуші доза – тәулігіне 3 рет 5 мг-ден. Емдеу курсы 2 ай.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении винпоцетин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, усиливает действие антигипертензивных средств. Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм винпоцетина и снижают его концентрации в плазме крови. Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (кетоконазол) изменяют выраженность эффекта винпоцетина, замедляют его метаболизм и повышают концентрацию препарата в плазме крови.
Бір мезгілде қолданғанда винпоцетин гепариннің қан ұюына қарсы әсерін көтермелейді, гипертензияға қарсы дәрілердің әсерін күшейтеді. Құрысуға қарсы дәрілер (карбамазепин, дифенин), барбитураттық препараттар винпоцетиннің метаболизмін жылдамдатады және қан плазмасындағы оның концентрациясын төмендетеді. Ішуге арналған біріктірілген контрацептивтер, макролидтік антибиотиктер (кларитромицин, эритромицин), зеңге қарсы дәрілер (кетоконазол) винпоцетин әсерінің айқындығын өзгертеді, оның метаболизмін баяулатады және препараттың қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатады.

Передозировка винпоцетиным в таблетках

Симптомы интоксикации неспецифические. Вначале возможны тошнота, головокружение, тахикардия, снижение АД; в дальнейшем – аритмии в виде желудочковых экстрасистолий, блокад, в тяжелых случаях – аритмии типа «пируэт».

Меры помощи
: специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка с активированным углем, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений.
Симптомдары спецификалық емес уыттанулар. Бастапқыда жүрек айнуы, бас айналуы, тахикардия, АҚ-ның төмендеуі мүмкін; одан әрі қарай – қарыншалық экстрасистолалар, блокадалар түріндегі аритмиялар, ауыр жағдайларда - «пируэт» түріндегі аритмиялар.

Жәрдем шаралары: арнайы у қайырғысы жоқ. Жәрдем шаралары препаратты тоқтатуды, белсенділендірілген көмірмен асқазанды шаюды, пайда болған бұзылуларды жоюға бағытталған демеуші және симптоматикалық емді қамтиды.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после приема в дозе 10 мг (2 таблетки) достигается через 0,97±0,21 ч и составляет 36,17±11,17 нг/мл. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 10-20 нг/мл. Биодоступность составляет 70%, прием пищи повышает биодоступность винпоцетина. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

Связывается с белками плазмы крови на 66%. Равномерно распределяется по органам и тканям. Объем распределения (Vd) составляет 3-8 л/кг. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Подвергается биотрансформации в печени с образованием нескольких метаболитов, основным из которых является аповинкаминовая кислота, обладающая некоторой фармакологической активностью, а также неактивных метаболитов – гидрокси-винпоцетина, гидрокси-аповинкаминовой кислоты, дигидрокси-випоцетин-глицината. Период полуэлиминации (T½) винпоцетина составляет 4,8 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 1%) в неизменном виде.
Ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолында (АІЖ) жылдам сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) 10 мг дозаны (2 таблетканы) қабылдағаннан кейін 0,97±0,21 сағатта жетеді және 36,17±11,17 нг/мл құрайды. Препараттың плазмадағы емдік тиімді концентрациялары 10-20 нг/мл. құрайды. Биожетімділігі 70% құрайды, тамақтану винпоцетиннің биожетімділігін жоғарылатады. Препаратты көп рет қолданғанда оның фармакокинетикасы өзгермейді. Препараттың жинақталуы байқалмаған.

Қан плазмасы ақуыздарымен 66% байланысады. Ағзалар мен тіндерге біркелкі тарайды. Таралу көлемі (Vd) 3-8 л/кг құрайды. Плаценталық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтімен бөлінеді. Негізгісі біршама фармакологиялық белсенділігі бар аповинкамин қышқылы болып табылатын бірнеше метаболиттерді, сондай-ақ белсенді емес метаболиттер - гидрокси-винпоцетинді, гидрокси-аповинкамин қышқылын, дигидрокси-випоцетин-глицинатты түзе отырып бауырда метаболизденеді. Винпоцетиннің жартылай шығарылу кезеңі (T½) 4,8 сағатты құрайды. Метаболиттер түрінде несеппен, болымсыз (1% аз) мөлшерде өзгермеген күйінде шығарылады.

Фармакодинамика

Винпоцетин относится к группе средств, улучшающих мозговое кровообращение, обмен веществ в нервной ткани и реологические свойства крови. Механизм действия связан со способностью винпоцетина избирательно блокировать активность нейрональной кальмодулин-зависимой фосфодиэстеразы I и II типов. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цГМФ и цАМФ, повышению концентрации этих соединений в гладкомышечных клетках церебральных сосудов, что способствует вазодилятации и увеличению мозгового кровотока. Винпоцетин оказывает прямое нейропротекторное действие за счет торможения функциональной активности трансмембранных натриевых и кальциевых каналов нейронов, а также NMDA- и AMPA-рецепторов возбуждающих аминокислот. Винпоцетин влияет также на метаболизм нейромедиаторов, повышая биосинтез норадреналина и серотонина, активируя норадренергическую часть восходящей ретикулярной формации.

Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток, уменьшает периферическое сопротивление сосудов головного мозга, не влияя существенно на параметры центральной гемодинамики (АД, минутный объем крови, ЧСС, ОПСС). Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания»; при его применении прежде всего усиливается кровообращение ишемизированной, но еще жизнеспособной области мозга с низкой перфузией (т.н. зона «ишемической тени»).

Винпоцетин повышает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов (за счет нарушения транспорта аденозина в эритроциты). Одновременно винпоцетин стимулирует транспорт глюкозы через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), стимулирует процессы окисления глюкозы в нейронах. Препарат улучшает микроциркуляцию в мельчайших сосудах головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, улучшает реологические свойства эритроцитов. Винпоцетин оказывает антиоксидантное действие.
Винпоцетин ми қан айналымын, жүйке жүйесінде зат алмасуын және қанның реологиялық қасиеттерін жақсартатын дәрілер тобына жатады. Әсер ету механизмі винпоцетиннің I және II типтегі нейрональдік кальмодулин-тәуелді фосфодиэстеразаның белсенділігін іріктеп бөгеумен байланысты. Ферменттің бөгетке ұшырауы цГМФ және цАМФ гидролизінің тоқтауын, церебральдік тамырлар тегіс бұлшықеттерінің жасушаларында сол қосылыстар концентрациясының жоғарылауын туындатады, бұл вазодилятацияға және ми қан ағымының артуына ықпал етеді. Винпоцетин нейрондардың трансжарғақшалық натрий және кальций өзекшелерінің, сондай-ақ аминқышқылдарын қоздыратын NMDA- және AMPA-рецепторлардың функциональдік белсенділігін тежеу есебінен тікелей нейропротекторлық әсер етеді. Винпоцетин сонымен бірге норадреналин мен серотониннің биосинтезін ретикулярлық формацияның норадренергиялық өрлемелі бөлігін көтермелей отырып нейромедиаторлар метаболизміне ықпал етеді.

Винпоцетин ми қан айналымын іріктеп күшейтеді, орталық гемодинамиканың (АҚ, қанның минуттық көлеміне, ЖЖЖ, ОПСС) параметрлеріне елеулі әсер етпей ми тамырларының шеткергі кедергісін азайтады. Винпоцетин “тонау” феноменін шақырмайды; оны қолданғанда ең алдымен ишемияланған, бірақ әлі де болса өмірге қабілетті мидың перфузиясы төмен аймағының (“ишемиялық көлеңке” аумағы) қан айналымы күшейеді. Винпоцетин оған эритроциттер тектестігінің азаюы салдарынан (бұл аденозиннің эритроциттерге тасымалдануының бұзылуы есебінен жүреді) оттегінің тіндерге тасымалдануына ықпал ете отырып, ми жасушаларының гипоксияға төзімділігін арттырады. Винпоцетин глюкозаның гемато-энцефальдік бөгет (ГЭБ) арқылы тасымалдануын көтермелейді, глюкозаның нейрондарда тотығу үдерістерін көтермелейді. Препарат мидың өте ұсақ тамырларындағы микроайналымды жақсартады, тромбоциттер агрегациясын тежейді, қан тұтқырлығының патологиялық жоғарылауын азайтады, эритроциттердің реологиялық қасиеттерін жақсартады. Винпоцетин антиоксиданттық әсер етеді.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 5 пішінді ұяшықты қамтамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.