Винпоцетин в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению винпоцетина в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка винпоцетина, взаимодействие с другими лекарствами, применение винпоцетина (порошок) при беременности. Инструкции: Винпоцетин в растворе; Винпоцетин в таблетках;
Торговое название: Винпоцетин
Международное название: Винпоцетин
Лекарственная форма:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл
Показания к применению:
Атс классификация:
N Средства, действующие на нервную систему
N06 Психоаналептики
N06B Психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
N06B X Прочие психостимулирующие и ноотропные средства
Фарм. группа:
Психостимуляторы и ноотропы другие. Код АТХ N06ВХ18
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Прозрачная со слегка зеленовато-желтым оттенком жидкость.

Состав винпоцетина в порошке

1 мл концентрата содержит
Бір ампуланың ішінде

Активное вещество винпоцетина

винпоцетин 10,0 мг
10,0 мг винпоцетин

Вспомогательные вещества в винпоцетине

сорбит, пропиленгликоль, кислоты лимонной моногидрат, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный, кислота хлороводородная 0,1М, вода для инъекций
сорбит, пропиленгликоль, лимон қышқылының моногидраты, натрий метабисульфиті, динатрий эдетаты, сусыз натрий сульфиті, 0,1М хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су

Показания к применению порошка винпоцетина

  • в неврологии (в составе комплексной терапии):
при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия)
  • в офтальмологии:
хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза, в т.ч. тромбоз (окклюзия) центральной артерии или вены сетчатки
  • в оториноларингологии:
снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.
  • неврологияда (кешенді ем құрамында):
ми қан айналымы жеткіліксіздігінің әр алуан түрлерінде (ишемиялық инсульт, геморрагиялық инсульттің қалпына келу сатысы, өткерген инсульттің салдары; транзиторлық ишемия шабуылдары; тамырлық деменция; вертебробазилярлы бассейндегі қан айналымының жеткіліксіздігі; ми қан тамырлары атеросклерозы; жарақаттан кейінгі және гипертониялық энцефалопатия)
  • офтальмологияда:
көз қан тамырлары қабығының және торқабықтың созылмалы қантамырлық ауруларында, оның ішінде орталық артерия немесе торқабық көктамырының тромбозы (окклюзия)
  • оториноларингологияда:
естудің перцептивтік типті төмендеуінде, Меньер ауруында, идиопатиялық құлақ шуылдауында.

Противопоказания винпоцетина в порошке

  • повышенная чувствительность к винпоцетину или вспомогательным веществам препарата
  • прогрессирующая форма ишемической болезни сердца
  • тяжелые формы нарушения ритма сердца
  • острая фаза геморрагического инсульта
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности)
  • винпоцетинге немесе препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық
  • жүрек ишемиялық ауруының үдемелі түрлері
  • жүрек ырғағы бұзылуларының ауыр түрлері
  • геморрагиялық инсульттің жедел фазасы
  • жүктілік және лактация кезеңінде
  • балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (қауіпсіздігі мен тиімділігі жөніндегі деректердің жеткіліксіздігіне байланысты)

Побочные действия порошка винпоцетина

Часто
  • транзиторное снижение артериального давления
  • гиперемия кожи лица
  • тромбофлебит в месте введения
Нечасто
  • изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала), тахикардия, экстрасистолия (причинно-следственная связь не установлена)
  • нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания)
  • повышенное потоотделение
  • чувство жара
  • тошнота
Очень редко
  • кожные аллергические реакции
Жиі
  • артериялық қысымның транзиторлы төмендеуі
  • бет терісі гиперемиясы
  • енгізу орнындағы тромбофлебит
Жиі емес
  • ЭКГ-дегі өзгерістер (ST сегментінің депрессиясы, Q-T аралығының ұзаруы), тахикардия, экстрасистолия (себеп-салдарлық байланысы анықталмаған)
  • ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық, қатты ұйқышылдық), бас айналуы, бас ауыруы, жалпы әлсіздік (негізгі аурудың көрінісі болуы мүмкін)
  • қатты тершеңдік
  • ысыну сезімі
  • жүрек айнуы
Өте сирек
  • терінің аллергиялық реакциялары

Особые указания к применению

При парентеральном введении больным сахарным диабетом следует контро-лировать содержание глюкозы в крови, т.к. в растворе содержится сорбит. При геморрагическом инсульте парентеральное введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней). В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль. Нет достаточного числа наблюдения по применению препарата в детской практике до 18 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Ерітінді құрамында сорбит бар, сондықтан қант диабетімен науқастарға парентеральді енгізгенде қандағы глюкоза құрамын бақылау керек. Геморрагиялық инсультте жедел құбылыстары басылғаннан кейін ғана (әдетте 5-7 күннен кейін) парентеральді енгізуге болады. Q-T аралығының бастапқы ұзаруы жағдайында, сондай-ақ Q-T аралығын ұзартатын дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда винпоцетинмен емдеу кезеңінде ауық-ауық ЭКГ-бақылау жүргізу қажет. Препаратты 18 жасқа дейінгі балаларда қолданудың байқап-бақыланған жеткілікті саны жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты қолдану кезінде көлік құралын басқару және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болған жөн.

Дозировка и способ применения

Вводится только внутривенно капельно, медленно (максимальная скорость инфузии 80 капель в минуту!). Не допускается внутримышечное и струйное введение препарата! Начальная суточная доза составляет 20 мг. Раствор для инфузий готовят путем разведения в 0,5-1 л изотонических растворов электролитов или изотонических растворов, содержащих декстрозу (например, раствор Рингера (Ringer), а также Сальсол (Salsol), Риндекс (Rindex), Реомакродекс (Rheomacrodex).

При хорошей переносимости дозу препарата в течение 2-3 дней повышают до 1 мг/кг массы тела в сутки. Курс лечения в среднем продолжается в течение 10-14 дней, общепринятая суточная доза из расчета на 70 кг массы тела составляет 50 мг в сутки. Ввиду отсутствия у винпоцетина гепато- и нефротоксического действия нет необходимости в изменении дозировки у больных с заболеваниями почек или печени. После окончания курса парентерального введения переходят на пероральный прием препарата. Перед отменой препарата дозу следует постепенно уменьшать.

Винпоцетин следует применять с осторожностью у пациентов:
  • при нестабильном артериальном давлении, пониженном сосудистом тонусе
  • при геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение винпоцетина допускается только после снижения острых явлений (обычно через 5-7 дней).
Тек көктамыр ішіне тамшылатып, баяу (инфузияның ең жоғары жылдамдығы минутына 80 тамшы!) енгізеді. Препаратты бұлшықет ішіне және сорғалатып енгізуге жол берілмейді! Бастапқы тәуліктік дозасы 20 мг құрайды. Инфузияға арналған ерітіндіні 0,5-1 л электролиттердің изотониялық ерітінділерінде немесе құрамында декстроза бар (мысалы, Рингер ерітіндісі (Ringer), сондай-ақ Сальсол (Salsol), Риндекс (Rindex), Реомакродекс (Rheomacrodex) изотониялық ерітінділерде сұйылту жолымен дайындайды.

Жақсы көтере алғанда препараттың дозасын 2-3 күннің ішінде дене салмағына 1 мг/кг дейін жоғарылатады. Емдеу курсын орташа алғанда 10-14 күн бойы жалғастырады, жалпы қабылданған тәуліктік доза 70 кг дене салмағына есептегенде тәулігіне 50 мг құрайды. Винпоцетиннің гепато- және нефроуытты әсері жоқтығына байланысты бүйрек немесе бауыр аурулары бар науқастарда дозаны өзгерту қажет емес. Парентеральді енгізу курсы аяқталғаннан кейін препаратты ішу арқылы қабылдауға көшеді. Препаратты тоқтатар алдында дозаны біртіндеп азайтқан жөн.

Сақтықпен. Винпоцетинді мына емделушілерде сақтықпен қолдану керек:
  • артериялық қысымы тұрақсыз, тамыр тонусы төмен
  • геморрагиялық церебральді инсульт кезінде винпоцетинді парентеральді енгізуге тек жедел құбылыстар төмендеген соң ғана жол беріледі (әдетте 5-7 күннен кейін).

Взаимодействие с лекарствами

Повышает риск развития геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии. Раствор винпоцетина фармацевтически не совместим с гепарином. Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами. Комбинированные пероральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (кетоконазол) изменяют выраженность эффекта винпоцетина, замедляют его метаболизм и повышают концентрацию винпоцетина в плазме крови.
Гепаринмен емдеу аясында геморрагиялық асқынулардың өршу қаупін арттырады. Винпоцетин ерітіндісі фармацевтикалық тұрғыда гепаринмен үйлеспейді. Метилдопамен бір мезгілде қолданғанда гипотензиялық әсері күшеюі мүмкін (АҚ бақылау қажет). Өзара әрекеттесуін растайтын деректердің жоқтығына қарамастан, орталық әсері бар дәрілік заттармен, антиаритмиктермен және антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда сақ болу ұсынылады. Біріктірілген ішілетін контрацептивтер, макролидті антибиотиктер (кларитромицин, эритромицин), зеңге қарсы дәрілер (кетоконазол) винпоцетин әсерінің айқындылығын өзгертеді, оның метаболизмін баяулатады және препараттың қан плазмадағы концентрациясын жоғарылатады.

Передозировка винпоцетиным в порошке

Симптомы: снижение артериального давления, головокружение, тошнота, тахикардия, экстрасистолия.

Лечение
- симптоматическое.
Симптомдары: артериялық қысымның төмендеуі, бас айналуы, жүрек айнуы, тахикардия, экстрасистолия.

Емі
: симптоматикалық.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Терапевтическая концентрация в плазме крови при парентеральном введении составляет 10–20 нг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение первого часа), через плацентарный барьер. Объем распределения — 5,3 л/кг массы тела. Связывается с белками плазмы крови на 66 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, основными из которых являются аповинкаминовая кислота и гидроксивинпоцетин, обладающие фармакологической активностью. Период полувыведения (Т1/2) – 3,5-6,1 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.
Парентеральді енгізген кезде қан плазмасындағы емдік концентрациясы 10-20 нг/мл құрайды. Гистогематикалық бөгеттер, оның ішінде ГЭБ (гематоэнцефалдық бөгет) арқылы жеңіл өтеді. Плацентарлық кедергі арқылы емшек сүтіне (алғашқы сағат ішінде 0,25 %) енеді. Таралу көлемі – дене салмағына 5,3 л/кг. Қан плазмасы ақуыздарымен 66% -ға байланысады. Бауырда бірнеше метаболиттер түзу арқылы метаболизденеді, олардың негізгілері фармакологиялық белсенділікке ие аповинкамин қышқылы және гидроксивинпоцетин болып табылады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 3,5-6,1 сағ. Бүйрекпен және ішекпен 3:2 арақатынаста шығарылады.

Фармакодинамика

Винпоцетин улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, способствуя внутритканевому транспорту кислорода путем уменьшения сродства к нему эритроцитов, стимулируя транспорт глюкозы через ГЭБ, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы, сдвигая его в сторону энергетически более выгодного аэробного направления. Избирательно блокирует Ca2+-зависимую фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанизинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, что приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга. Повышает концентрацию аденозинтрифосфата (АТФ) и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга, стимулирует деятельность восходящей норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и блокируя утилизацию эритроцитами аденозина. Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток; увеличивает мозговую фракцию минутного объёма; уменьшает сопротивление кровеносных сосудов головного мозга без значительного воздействия на параметры общего кровообращения, практически не влияя на артериальное давление, минутный объём сердца, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сопротивление. Винпоцетин не вызывает феномена ″обкрадывания″ – напротив, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированной, но ещё жизнеспособной области с низкой перфузией; при этом кровоснабжение неишемизированной области не меняется.
Винпоцетин ми тіндерінің глюкоза мен оттегін қолдануын арттыра отырып, ми метаболизмін жақсартады. Оттегінің жасушаішілік тасымалдануына оған эритроциттердің туыстығын азайту жолымен ықпал етіп, глюкозаның ГЭБ арқылы тасымалдануын көтермелей, глюкозаның сіңуі мен метаболизмін күшейте, оны энергетикалық тұрғыдан анағұрлым пайдалы аэробты бағытқа жылжыту арқылы нейрондардың гипоксияға төзімділігін жоғарылатады.

Ca2+-тәуелді фосфодиэстеразаны (ФДЭ) талғамды түрде бөгейді; ми аденозинмонофосфаты (АМФ) және циклді гуанизинмонофосфатының (цГМФ) деңгейін жоғарылатады, бұл ми қан тамырлары тегіс бұлшықеттерінің босаңсуына алып келеді. Ми тіндеріндегі аденозинтрифосфат концентрациясы (АТФ) мен АТФ/АМФ арақатынасын жоғарылатады. Ми норадреналині мен серотонинінің алмасуын күшейтеді, жоғарылайтын норадренергиялық жүйенің қызметін көтермелейді, антиоксидантты әсері бар.

Тромбоциттер агрегациясын азайту, қан тұтқырлығын төмендету, эритроциттердің деформацияланғыштығын ұлғайту және аденозинді эритроциттердің утилизациялауын бөгеу есебінен мидағы микроайналымды жақсартады. Винпоцетин мидың қан ағысын талғамды күшейтеді; минуттық көлемнің ми фракциясын ұлғайтады; жалпы қан айналу параметрлеріне елеулі әсер етпей-ақ, іс жүзінде артериялық қысымға, жүректің минуттық көлеміне, жүректің жиырылу жиілігіне, жалпы шеткергі кедергіге ықпалын тигізбестен ми қан тамырларының кедергісін азайтады. Винпоцетин «жасырын келу» феноменін туындатпайды, - керісінше, оны қолданған кезде ең алдымен ишемияланған, бірақ әлі де төменгі перфузиядағы өмірге қабілеттілігі бар аймағын қанмен қамтуды күшейтеді; мұндайда ишемияланбаған аймақтың қанмен қамтамасыз етілуі өзгермейді.

Упаковка и форма выпуска

По 2.0 мл препарата в ампулы светозащитного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. На каждую ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку или импортную. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или импортной и фольги алюминиевой или импортной или пленки полимерной или импортной, или без фольги и без пленки. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.
Препарат 2,0 мл-ден түрлі - түсті сындыру сақинасы немесе түрлі-түсті нүктесі мен кертігі бар, жарықтан қорғайтын шыны ампулада. Ампулаға қосымша бір, екі немесе үш түрлі-түсті сақина және/немесе екі өлшемді штрих-код, және/немесе әріп-санмен кодтау жүргізіледі немесе қосымша түрлі-түсті сақинасыз, екі өлшемді штрих-кодсыз, әріп-сандық кодтаусыз. Әрбір ампулаға өздігінен жабысатын немесе импорттық заттаңба жапсырылады. 5 ампуладан поливинилхлоридті немесе импорттық үлбірден және алюминий немесе импорттық фольгадан немесе полимерлі немесе импорттық үлбірден, немесе фольгасыз және үлбірсіз жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге пәшкеге салынған.